مبدا محصول
لیراگلوتاید توسط شرکت داروسازی چندملیتی دانمارکی Novo Nordisk ساخته شده است. در دهه 1990، دانشمندان کشف کردند که اگرچه گلوکاگون طبیعی انسان-مثل پپتید-1 (GLP-1) میتواند به طور مؤثر قند خون را کاهش دهد، اما به راحتی توسط آنزیمهای بدن تجزیه میشود، با نیمی-دوام فقط 2 دقیقه، که دارو را دشوار میکند. برای غلبه بر این چالش، تیم تحقیقاتی Novo Nordisk چندین سال روی تغییرات ساختاری مولکولی کلیدی GLP-1 طبیعی با استفاده از فناوری نوترکیبی کار کردند: جایگزینی لیزین با آرژنین در موقعیت 34 و اتصال زنجیره جانبی اسید چرب C16 به لیزین در موقعیت 26. نیمه عمر آن تقریباً 13 ساعت است. در سال 2010، لیراگلوتاید (نام تجاری: Victoza) برای اولین بار در ایالات متحده برای درمان دیابت نوع 2 تایید شد. در سال 2014، دوز بالاتر لیراگلوتاید (نام تجاری: Saxenda) برای مدیریت وزن مزمن تایید شد و اولین تزریق کاهش وزن در جهان شد.
پارامترهای کلیدی
نام ژنریک: تزریق لیراگلوتاید
نوع دارو: آنالوگ گلوکاگون انسانی-شبیه پپتید-1 (GLP-1) (همونولوژی 97٪ با GLP-1 انسانی)
فرمول مولکولی: C172H265N43O51
وزن مولکولی: تقریباً 3751.2 Da
نیمه-عمر: تقریباً 13 ساعت (پشتیبانی از فعالیت مداوم 24 ساعته)
مشخصات معمول: قلم تزریق از قبل پر شده، معمولاً 3 میلیلیتر: 18 میلیگرم
توابع کلیدی
لیراگلوتاید گیرندههای GLP-1 را در بافتها و اندامهای متعدد در سراسر بدن فعال میکند و یک «شبکه تنظیمکننده هوشمند» را تشکیل میدهد:
تنظیم دوگانه لوزالمعده (کاهش هوشمند گلوکز): به روشی وابسته به غلظت-گلوکز، ترشح انسولین را از سلول های پانکراس در هنگام افزایش گلوکز خون افزایش می دهد، در حالی که به طور همزمان ترشح گلوکاگون از سلول های پانکراس را مهار می کند. هنگامی که گلوکز خون به حالت عادی باز می گردد، اثر به طور خودکار ضعیف می شود، بنابراین خطر هیپوگلیسمی در صورت استفاده به تنهایی بسیار کم است.
تنظیم سیستم گوارش: به طور قابل توجهی تخلیه معده را کاهش می دهد، سیگنال های سیری در دستگاه گوارش را افزایش می دهد، در نتیجه نوسانات قند خون پس از غذا را کاهش می دهد و اشتها را کاهش می دهد.
سرکوب مرکزی اشتها: مستقیماً روی مرکز تنظیم اشتها در هیپوتالاموس عمل می کند، نورون های گرسنگی را مهار می کند، سیری را افزایش می دهد و کالری دریافتی را در منبع آن کاهش می دهد.
محافظت از قلب و عروق: عملکرد اندوتلیال عروق را بهبود می بخشد و فشار خون سیستولیک را کاهش می دهد. ثابت شده است که به طور قابل توجهی خطر مرگ قلبی عروقی، انفارکتوس میوکارد غیر کشنده، یا سکته مغزی را در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 و بیماری قلبی عروقی کاهش می دهد.
مزایای اصلی: مزایای کلی متابولیک برتر: لیراگلوتاید نه تنها به طور موثر هموگلوبین گلیکوزه را کاهش می دهد (کاهش HbA1c تا 0.8٪ - 1.5٪)، بلکه باعث کاهش وزن قابل توجه (متوسط کاهش وزن 5٪ -10٪) و بهبود شاخص های متابولیک مانند چربی خون و فشار خون می شود.
شفاف-اثر ماندگار و ایمنی: ویژگیهای اتصال آلبومین- آن که از طریق زنجیرههای جانبی اسیدهای چرب به دست میآید، آن را به اولین داروی GLP-1 تبدیل میکند که یک بار-در روز به دوز میرسد، و به میزان زیادی پایبندی بیمار را بهبود میبخشد. طراحی ایمنی زایی پایین آن ایمنی را برای استفاده طولانی مدت تضمین می کند.
کاهش خطر رخدادهای قلبی عروقی: این یکی از معدود داروهای کاهشدهنده گلوکز است که شواهد واضحی از سود حاصل از کارآزماییهای پیامد قلبی عروقی (CVOT) دارد و محافظت بیشتری از زندگی برای بیماران مبتلا به بیماریهای قلبی عروقی آترواسکلروتیک فراهم میکند.
سناریوهای قابل اجرا: کنترل دیابت نوع 2 در بزرگسالان: مناسب برای بیماران بزرگسالی که قند خون آنها پس از حداکثر دوز قابل تحمل متفورمین یا سولفونیل اوره به تنهایی هنوز به خوبی کنترل نمی شود. می توان از آن به عنوان تک درمانی یا در ترکیب با سایر داروهای کاهش دهنده قند استفاده کرد.
کاهش خطر قلبی عروقی: به طور خاص برای کاهش خطر حوادث نامطلوب قلبی عروقی در بیماران بزرگسال مبتلا به دیابت نوع 2 که بیماری قلبی عروقی تشخیص داده شده است، طراحی شده است.
مدیریت وزن مزمن: به عنوان مکمل یک رژیم کم کالری{0} و ورزش افزایش یافته، برای بیماران بزرگسالی که نیاز به مدیریت طولانی مدت وزن دارند مناسب است. معیارهای واجد شرایط بودن عبارتند از: شاخص توده بدنی اولیه (BMI) بیشتر یا مساوی 30 کیلوگرم بر متر مربع (چاق). یا BMI بیشتر یا مساوی 27 کیلوگرم در متر مربع (اضافه وزن) با حداقل یک بیماری مرتبط با وزن (مانند فشار خون بالا، دیابت نوع 2 یا دیس لیپیدمی).
تگ های محبوب: پپتیدهای با خلوص بالا-لیراگلوتید لیراگلوتید 2 میلیگرم/ویال، چین پپتیدهای با خلوص بالا- لیراگلوتید 2 میلیگرم/ویال تولیدکنندگان، تامینکنندگان، کارخانه
