ذکر درمورفین همیشه احساسات پیچیده ای را در من برمی انگیزد. برخلاف جایگزینهای ملایمتری که برای تنظیم ریتم یا ضد پیری بحث کردیم، این ماده از پوست قورباغه درختی آمریکای جنوبی استخراج میشود که دارای طبیعتی اولیه و خطرناک است. شما می توانید آن را به عنوان یک "چاقوی جراحی مغز و اعصاب" بسیار تیز در دستان طبیعت-دقیق و در عین حال کاملاً ترسناک تصور کنید.
به نظر می رسد هدف آن این است که به علوم اعصاب نشان دهد که چگونه می توان درد را با خشونت و با دقت «خاموش کرد».
این "چاقوی جراحی" چگونه به نظر می رسد؟
ذات: یک هپتاپپتید طبیعی با دنباله Tyr-D-Ala{-Phe-Gly-Tyr-Pro{6}}Ser-NH2. کلید اصلی D-آلانین است، یکی از معدود "آمینه اسیدهای آینه ای" موجود در حیوانات، که به طور خاص برای مقاومت در برابر تجزیه آنزیم های بدن طراحی شده است.
شکل ظاهری: یک پودر سفید-سفید یا سفید-خشک شده، به ظاهر بی ضرر، اما در واقع پر از انرژی.
مشخصات و خلوص: محلولهای درجه تحقیقاتی معمولاً 5 یا 10 میلیگرم در هر ویال هستند، با خلوص بیش از 98%. حتی مقدار کمی از ناخالصی ها داده های تجربی را مخدوش می کند.
وزن مولکولی: تقریباً 802.87.
انحلال و نگهداری: محلول در آب یا اسید رقیق. بعد از آماده شدن در دمای 8-2 درجه در یخچال قرار دهید. پودر باید در دمای 20- درجه مهر و موم نگهداری شود و از رطوبت و نور محافظت شود و هرگز نباید به طور مکرر منجمد و ذوب شود.
در واقع چه کاری انجام می دهد؟
عملکرد آن بسیار ساده است، اما بسیار مؤثر است: گیرنده های μ-افیونی (MOR) را هدف قرار می دهد.
این ماده 30 تا 40 برابر قوی تر از مورفین است. پس از اتصال، تحریک عصبی را مهار می کند و مستقیماً سیگنال های درد را در سطح نخاع و مغز قطع می کند. این مسکن نیست. "بدون درد" است.
چرا محققان هم آن را دوست دارند و هم از آن متنفرند؟
بسیار اختصاصی: گزینش پذیری بسیار بالایی برای گیرنده های μ (هزاران بار بیشتر از گیرنده های δ یا κ) از خود نشان می دهد. در آزمایشها، این ابزار عالی برای مطالعه گیرندههای μ بدون تداخل مسیرهای دیگر است.
بسیار انعطافپذیر: محتوای D{0}}آلانین مصرف آنزیمها را دشوار میکند و در نتیجه نیمه عمر طولانیتری نسبت به انکفالینهای درونزا دارد و به آن اجازه میدهد برای مدتی در مدلها باقی بماند.
بسیار نافذ: میتواند از سد خونی-مغزی عبور کند و به هدف مورد نظر خود برسد، چه به صورت محیطی و چه مرکزی.
اما فریب اثرات قوی آن را نخورید:
معایب آن که خطرناک ترین جنبه های آن نیز می باشد عبارتند از:
خیلی قوی: 30 تا 40 برابر مورفین، به این معنی که حتی یک اشتباه محاسباتی جزئی در دوز می تواند مستقیماً منجر به افسردگی تنفسی شود. بازی نمیکنه
مضرات معمول مواد افیونی: استفاده طولانی مدت همچنان به تحمل و وابستگی فیزیکی منجر میشود و پس از قطع علائم ترک ظاهر میشود. همچنین باعث مشکلات رایجی مانند حالت تهوع، یبوست و خارش می شود.
نمی توان آن را به صورت خوراکی مصرف کرد: مانند بسیاری از پپتیدها، در صورت بلعیدن بی اثر است و باید تزریق شود، که برای تحقیقات طولانی مدت ناخوشایند است.
یک لکه: از آنجایی که تشخیص آن دشوار است و بسیار مؤثر است، زمانی در مسابقات اسب دوانی به عنوان محرک (ماسک درد) مورد سوء استفاده قرار میگرفت و به آن شهرت تا حدودی از نظر انطباق داده بود.
چه کاری می تواند در آزمایشگاه انجام دهد؟
استاندارد طلایی برای درد: به عنوان یک آگونیست قوی گیرنده μ-، برای ایجاد مدلهای ضددرد یا برای مقایسه سر-سر با مسکنهای جدید استفاده میشود.
محلیسازی گیرنده: پس از برچسبگذاری رادیویی، برای "روشن کردن" توزیع گیرندههای μ- روی برشهای مغز استفاده میشود.
الگوی طراحی دارو: داروسازان ساختار اسید آمینه D{0}}آن را به دقت بررسی میکنند و سعی میکنند داروهای پپتیدی جدیدی طراحی کنند که پایدارتر و کمتر اعتیادآور باشند.
اقدامات احتیاطی مهم:
اکیداً برای استفاده انسان ممنوع است: هر بار باید این را بگویم. این یک ماده شیمیایی کاملاً تحقیقاتی است. هرگونه استفاده غیر تحقیقاتی خطرناک و غیرقانونی است.
دوز دقیق: از آنجا که قدرت آن هشدار دهنده است، هنگام تهیه آن آرام باشید، از تعادل دقیق استفاده کنید و به طور ایده آل رقت های سریالی را انجام دهید. نذار دستت بلرزه
اقدامات احتیاطی: هنگام استفاده از پودرها، از ماسک گرد و غبار و دستکش استفاده کنید تا از استنشاق یا تماس با چشم یا زخم جلوگیری شود.
نگهداری مناسب: در بسیاری از مکان ها این ماده تحت کنترل است و باید در کابینت قفل شود. آن را در اطراف رها نکنید.
تصور کنید: یک قورباغه درختی در جنگل های بارانی آمازون این ماده بی حس کننده{0}درد را برای دفع شکارچیان ترشح می کند. ما انسانها آن را در آزمایشگاهها سنتز میکنیم و سعی میکنیم رمز «درد»، قدیمیترین حس ادراک را باز کنیم. ما از سموم طبیعی تقلید می کنیم تا روزی بر درد مسلط شویم. آیا این بازی ظریف سرد کننده و در عین حال به طرز غیرقابل مقاومتی جذاب نیست؟
تگ های محبوب: پپتیدهای با خلوص بالا-درمورفین 5 میلی گرم/ویال، چین پپتیدهای با خلوص بالا-درمورفین 5 میلی گرم/ویال تولید کنندگان، تامین کنندگان، کارخانه
