تریپتورلین یک آنالوگ دکاپپتیدی هورمون آزادکننده گنادوتروپین (GnRH) مصنوعی است. به عنوان یک آگونیست قوی گیرنده GnRH، فعالیت آن قوی تر از GnRH طبیعی است. از نظر بالینی، تریپتورلین در درجه اول ترشح گنادوتروپین های غده هیپوفیز را از طریق تجویز مداوم مهار می کند، در نتیجه عملکرد بیضه و تخمدان را سرکوب می کند و هورمون های جنسی (مانند تستوسترون یا استروژن) را تا سطح اخته کاهش می دهد.
در حال حاضر، تریپتورلین به طور گسترده ای برای درمان بیماری های زیر استفاده می شود:
سرطان پروستات: برای درمان تسکینی و تشخیص بالینی سرطان پروستات پیشرفته{0} وابسته به هورمون قابل استفاده است.
اندومتریوز: برای درمان اندومتریوز (مرحله اول تا چهارم) در داخل و خارج از اندام تناسلی استفاده می شود.
فیبروم های رحمی: برای درمان فیبروم های رحمی قبل از عمل برای کاهش اندازه فیبروم و اصلاح کم خونی استفاده می شود.
ناباروری زنان: برای کاهش هیپوفیز در فناوری های کمک باروری مانند لقاح آزمایشگاهی (IVF) و انتقال گامت به داخل فالوپ (GIFT) استفاده می شود.
بلوغ زودرس مرکزی: برای مهار ترشح بیش از حد گنادوتروپین های هیپوفیز در کودکان و به تاخیر انداختن بلوغ اسکلتی استفاده می شود.
در سال 1971، دانشمندان خارجی با موفقیت هورمون آزاد کننده گنادوتروپین GnRH{1}} طبیعی را از هیپوتالاموس حیوانات جدا و استخراج کردند، مکانیسم بیولوژیکی اثر آن را روشن کردند و پایه علمی را برای آنالوگ های مصنوعی بعدی گذاشتند. به دلیل نیمه عمر کوتاه-و پایداری ضعیف GnRH طبیعی، برآوردن نیازهای آزمایشها و برنامههای معمول دشوار بود. محققان بعدی به طور مداوم ساختار مولکولی را بهینه کردند و یک آنالوگ مصنوعی پایدارتر و سازگارتر-تریپتورلین- را با جایگزین کردن محلهای اسید آمینه خاص توسعه دادند.
Triptorelin در ابتدا توسط مؤسسات تحقیقاتی خارج از کشور بهینه و نهایی شد و متعاقباً یک شرکت تخصصی بیوتکنولوژی اجرای فرآیند و بهینه سازی تولید انبوه را تکمیل کرد. در سال 1986 به طور رسمی در خارج از کشور راه اندازی شد. پس از چندین دهه تکرار فرآیند، فناوری سنتز تریپتورلین اکنون بالغ شده است و کیفیت آن قابل کنترل است. این یک ماده خام پپتیدی اصلاح شده با GnRH{3}}در زمینه تحقیقات علمی جهانی است که به طور گسترده در مطالعات مختلف مکانیسم تولید مثل، آزمایشهای مقایسه پپتیدها و پروژههای تحقیقاتی مرتبط استفاده میشود. همچنین یک محصول ضروری معمولی در بازار پپتید تحقیقات علمی تجارت خارجی است.
برای به حداکثر رساندن حفظ یکپارچگی ساختاری و فعالیت پپتید و جلوگیری از مشکلاتی مانند اکسیداسیون، جذب رطوبت و تخریب، این محصول باید در یک ظرف در بسته تحت شرایط سخت نگهداری شود:
1.-استفاده کوتاه مدت (1-3 ماه): در ظرف دربسته در دمای 2-8 درجه در یخچال قرار دهید، از نور، رطوبت و اکسیژن در طول فرآیند اجتناب کنید و از باز کردن مکرر برای جلوگیری از قرار گرفتن در معرض هوا خودداری کنید.
2.-ذخیرهسازی طولانی مدت (بیش از 3 ماه): توصیه میشود برای جلوگیری از اکسیداسیون تریپتوفان و تخریب زنجیره پپتیدی، در یک محیط یخ زده با دمای پایین 20 درجه، مهر و موم شده و محافظت شده از نور نگهداری شود.
3. ذخیره سازی روزانه باید دور از درجه حرارت بالا، رطوبت و نور مستقیم خورشید نگهداری شود. آن را برای مدت طولانی در دمای اتاق باز نکنید. پس از باز کردن در اسرع وقت از آن استفاده کنید و از تکرار چرخه های یخ- ذوب خودداری کنید.
در شرایط استاندارد نگهداری از آب بندی کامل، محافظت در برابر نور و دما و رطوبت سازگار، ماندگاری این محصول 24 ماه می باشد. نگهداری طولانی مدت در دمای اتاق، چرخه های ذوب انجماد مکرر-یا نگهداری در محیط های مرطوب و{3}در دمای بالا، از دست دادن فعالیت محصول را تسریع می کند، باعث خراب شدن پودر می شود، چرخه استفاده را به طور قابل توجهی کوتاه می کند و بر نتایج آزمایشی تأثیر می گذارد.
فناوری انتشار طولانی-مدت-: با استفاده از فناوری پیشرفته میکروسفر، دارو به آرامی و به طور یکنواخت در بدن آزاد می شود. فرمولاسیونهای با اثر طولانی- (مثلاً یک بار در ماه یا هر سه ماه) میتوانند به میزان قابل توجهی تعداد مراجعهها و تزریقهای بیمارستانی را کاهش دهند و رنج و بار مالی بیمار را کاهش دهند.
اثر اختگی بالقوه: به عنوان یک آگونیست قوی گیرنده GnRH، می تواند به سرعت و به طور پایدار تستوسترون را تا سطح اخته کاهش دهد و به طور موثر رشد تومورهای وابسته به هورمون را مهار کند.
ایمنی و انطباق بالا: در مقایسه با درمان سنتی اخته استروژن خوراکی، از سمیت قلبی عروقی و خطرات ترومبوز جلوگیری می کند. در مقایسه با اخته کردن جراحی، یکپارچگی فیزیکی بیمار را حفظ کرده و کیفیت زندگی را بهبود می بخشد.
پیشرفت در جایگزینی داخلی: فرمولهای میکروسفر تولید داخلی دارای بار دارویی بالا و مواد کمکی کمتری هستند، که اثر آزادسازی انفجار اولیه دارو را کاهش میدهند و در نتیجه غلظت دارو در خون پایدارتر و ایمنی دارو بهبود مییابد.
**خطر بدتر شدن علائم اولیه:** در مراحل اولیه درمان (چند هفته اول)، به دلیل افزایش گذرا در سطح هورمون، تعداد بسیار کمی از بیماران ممکن است تشدید علائمی مانند درد استخوان، انسداد مجاری ادراری یا فشردگی نخاع را تجربه کنند. نظارت دقیق پزشکی برای این بیماران{1}درخطر بالا در مرحله اولیه درمان ضروری است.
** پایش واکنش های نامطلوب: ** به دلیل سرکوب هورمون های جنسی، بیماران اغلب گرگرفتگی، کاهش میل جنسی، اختلال نعوظ، خشکی واژن و تغییرات خلقی را تجربه می کنند. استفاده طولانی مدت نیاز به نظارت بر خطر کاهش تراکم معدنی استخوان دارد.
**موارد منع مصرف:** این دارو در زنان باردار، زنان شیرده و افرادی که به آنالوگ های GnRH حساسیت دارند، منع مصرف دارد. زنان باید قبل از درمان تایید کنند که باردار نیستند.
**پیگیری منظم-:** در طول درمان، نظارت منظم بر فشار خون، قند خون، الکترولیتها، سطح هورمونهای جنسی و تراکم مواد معدنی استخوان ضروری است.
**تداخلات دارویی:** اگر در حال حاضر از داروهای ضد آریتمی، آنتی بیوتیک ها یا سایر داروهای تجویزی استفاده می کنید، لطفاً از قبل به پزشک خود اطلاع دهید.
تگ های محبوب: پپتید با کیفیت بالا-Triptorelin/GnRH 2mg/vial, China-پپتید با کیفیت بالا Triptorelin/GnRH 2mg/ویال تولید کنندگان، تامین کنندگان، کارخانه
